盐酸可乐定片的用药说明书
药品名称：盐酸可乐定片
功效主治：1. 高血压（不作为第一线用药） 2. 高血压急症。 3. 偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
用法用量：1. 降低血压 口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。 常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服 0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。 2. 绝经期潮热 一次0.025~0.075mg，每日2次。 3. 严重痛经 口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。 4. 偏头痛 一次 0.025mg，每日2~4次，最多为 0.05mg，每日3次。 5. 极量 一次0.6mg，一日2.4mg。
化学成分：盐酸可乐定
性状：本品为白色片
药理作用：药理作用 1. 可乐定是α受体激动剂。 2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中 枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触 前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和 肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症 状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜 时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻 力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作 用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水 平持续增高。 6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围 血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周， 无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作 用。 盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖 能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过 血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作 用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为 12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24 小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
药物相互作用：1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2. 与其他降压药合用可加强降压作用。 3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞 剂，再停可乐定。 4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
不良反应：大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能 降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立 性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合 征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛， 排尿困难，男性乳房发 育，尿潴留， 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心 力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常
禁忌症：对可乐定过敏者。
注意事项：1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可 纠正。 2. 治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持 续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增 多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后 发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降 压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前 4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 3. 为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。 4. 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、 慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5. 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和 香草杏仁酸（VMA）排出减少。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时 方可应用于妊娠及哺乳期妇女。【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性 低血压。【药物过量】过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、 恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低 血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、 二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
功效主治：1. 高血压（不作为第一线用药） 2. 高血压急症。 3. 偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
用法用量：1. 降低血压 口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。 常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服 0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。 2. 绝经期潮热 一次0.025~0.075mg，每日2次。 3. 严重痛经 口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。 4. 偏头痛 一次 0.025mg，每日2~4次，最多为 0.05mg，每日3次。 5. 极量 一次0.6mg，一日2.4mg。
化学成分：盐酸可乐定
性状：本品为白色片
药理作用：药理作用 1. 可乐定是α受体激动剂。 2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中 枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触 前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和 肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症 状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜 时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻 力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作 用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水 平持续增高。 6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围 血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周， 无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作 用。 盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖 能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过 血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作 用，3~5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6~8小时。消除半衰期为 12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24 小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
药物相互作用：1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2. 与其他降压药合用可加强降压作用。 3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞 剂，再停可乐定。 4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
不良反应：大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能 降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立 性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合 征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛， 排尿困难，男性乳房发 育，尿潴留， 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心 力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常
禁忌症：对可乐定过敏者。
注意事项：1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可 纠正。 2. 治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持 续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增 多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后 发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降 压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前 4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 3. 为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。 4. 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、 慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5. 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和 香草杏仁酸（VMA）排出减少。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时 方可应用于妊娠及哺乳期妇女。【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性 低血压。【药物过量】过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、 恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低 血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、 二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
